TR | RU | KK | BE | EN |

Цефалоспорини

цефалоспорини, цефалоспорини 3 поколение
Цефалоспорини — група β-лактамних антибіотиків, в основі яких лежить 7-аміноцефалоспоринова кислота.

Загальна структура цефалоспоринів

Зміст

  • 1 Історія відкриття
  • 2 Механізм дії
  • 3 Класифікація
  • 4 Фармакокінетика
  • 5 Застосування
  • 6 Побічна дія
  • 7 Протипокази
  • 8 Примітки
  • 9 Джерела

Історія відкриття

Цефалоспорини були вперше виділені з культури грибка Cephalosporium aeromonium в 1948 році італійським вченим Джузеппе Бротзу, що вперше помітив як культура цього грибка елімінувала Salmonella typhi, які продукували фермент β-лактамазу. Дослідники з Оксфордського університету вперше виділили цефалоспорин С. Перший антибіотик для клінічного застосування з групи цефалоспоринів, Цефалотин, був отриманий компанією Елі Ліллі в 1964 році.

Механізм дії

Цефалоспорини діють бактерицидно, як і інші β-лактамні антибіотики. Механізм їх дії пов'язаний з ушкодженням клітинної мембрани бактерій, що діляться, та специфічним інгібуванням пеніцилінпоєднувальних білків. Зниження проникності стінки бактерій і деформація ділянки зв'язування з пеніцилінпоєднувальними білками сприяють розвитку бактеріальної резистентності.

Класифікація

Цефалоспорини поділяються на 5 груп відповідно до їх спектру активності, структури і стійкості до β-лактамаз: І покоління: Цефацетріл, Цефадроксил, Цефалексин, Цефалогліцин, Цефалоніум, Цефалоридин, Цефалотин, Цефапірин, Цефатрізин, Цефазафлур, Цефазедон, Цефазолін, Цефрадин, Цефроксадин, Цефтезол.

ІІ покоління: Цефаклор, Цефамандол, Цефоніцид, Цефоранід, Цефотіам, Цефпрозил, Цефуроксим, Цефузонам.

ІІІ покоління: Цефцапен, Цефдалоксим, Цефдінір, Цефдіторен, Цефетамет, Цефіксим, Цефменоксим, Цефодізим, Цефоперазон, Цефотаксим, Цефпімізол, Цефпірамід, Цефподоксим, Цефсулодин, Цефтазидим, Цефтерам, Цефтібутен, Цефтіофур, Цефтіолен, Цефтізоксим, Цефтріаксон, Латамоксеф.

IV покоління: Цефклідин, Цефепім, Цефетекол, Цефлюпринам, Цефоселіс, Цефозопран, Цефпіром, Цефквіном.

V покоління: Цефтобіпрол, Цефтаролін.

Крім цього, цефалоспорини можна поділити на пероральні і парентеральні в залежності від способу їх введення в організм.

Фармакокінетика

Цефалоспорини для перорального застосування добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препаратів коливається від 40-50% (цефіксим) до 95%(цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Цефуроксиму аксетил після всмоктування гідролізується до активного цефуроксиму. Більшість парентеральних цефалоспоринів добре всмоктуються після внутрішньом'язового введення. Цефалоспорини добре розподіляються в органах (крім простати), тканинах і рідинах організму. Високі концентрації відмічаються в легенях, нирках, печінці, м'язах, шкірі, м'яких тканинах; синовіальній, плевральній, перикардіальній, перитонеальній рідинах. Найвищі концентрації в жовчі створюють цефтріаксон і цефоперазон. Цефалоспорини проникають в внутрішньоочну рідину, але не створюють у ній терапевтичних концентрацій. Здатність проникати через гематоенцефалічний бар'єр мають препарати ІІІ покоління — цефотаксим, цефтріаксон, цефтазидим, а також препарат IV покоління — цефепім. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр тільки при запаленні мозкових оболонок. Більшість цефалоспоринів не метаболізується, крім цефотаксиму, який біотрансформується до активного метаболіту. Виводяться цефалоспорини з організму нирками, створюючи в сечі високі концентрації. Цефтріаксон і цефоперазон виводяться також і з жовчю. Період напіввиведення більшості препаратів становить 1-2 години, крім цефіксиму, цефтібутену, цефтріаксону, цефтобіпролу. У пацієнтів з нирковою недостатністю необхідна корекція дози цефалоспоринів(крім цефтріаксону і цефоперазону).

Застосування

Цефалоспорини застосовуються при інфекціях, викликаних чутливими до них антибіотиками, часто у випадку нечутливості до препаратів пеніцилінового ряду. На сучасному етапі застосування цієї групи препаратів залежить від покоління антибіотика, шляху введення в організм, спектру чутливості до даного препарату. Для препаратів І покоління це передопераційна підготовка, неускладнені інфекції шкіри, м'яких тканин і верхніх дихальних шляхів;для препаратів ІІ покоління додаються захворювання нижніх дихальних шляхів (пневмонії, загострення хронічного і гострий бронхіт), неускладнені інфекції сечовидільних шляхів; антибіотики ІІІ покоління показані при інфекціях черевної порожнини, сепсисі, бактеріальному менінгіті (у тому числі цефоперазон і цефтазидим — для лікування псевдомонадної інфекції), пероральні препарати ІІІ покоління можуть застосовуватись при неускладнених інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхіві сечовидільних шляхів; препарати IV покоління можуть застосовуватись при інфекціях, викликаних полірезистентною флорою, важких госпітальних інфекціях і менінгітах;для препаратів V покоління — важкі інфекції, викликані нечутливими до цефалоспоринів IV покоління мікроорганізмами(в тому числі діабетична стопа) і полірезистентною флорою. До цефалоспоринів резистентними є внутрішньоклітинні збудники (мікоплазми, хламідії, рикетсії), а також легіонелли, лістерії, мікобактерії (у тому числі туберкульозна паличка).

Побічна дія

Найчастішими побічними діями цефалоспоринів є різноманітні алергічні реакції, такі як висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок. Частими побічними ефектами є також побічна дія на органи травлення, така як нудота, блювота, жовтяниця; серед побічних ефектів цефтріаксону відмічається утворення преципітатних каменів у жовчевому міхурі і нирках. Побічна дія на сечовидільну систему проявляється у вигляді інтерстиціального нефриту та підвищення рівня креатиніну і сечовини. Зі сторони нервової системи можуть відмічатись головокужіння, головний біль, іноді — судоми. Із змін в лабораторних аналізах слід відмітити зниження рівня протромбіну, тромбоцитоз і тромбоцитопенію, підвищення активності трансаміназ в крові.

Протипокази

Загальним протипоказом до застосування цефалоспоринів є підвищена чутливість до цефалоспоринів або інших β-лактамних антибіотиків. Відносними протипоказами є вагітність, годування грудьми, печінкова і ниркова недостатність.

Примітки

  1. ↑ Hamilton-Miller, J.M.T. (1 March 2008). Development of the semi-synthetic penicillins and cephalosporins. International Journal of Antimicrobial Agents 31 (3). с. 189–192. doi:10.1016/j.ijantimicag.2007.11.010. PMID 18248798.  (англ.)
  2. а б http://www.health-medix.com/articles/liki_ukr_plus/2011-03-01/11DVSZOS.pdf

Джерела

  • Группа цефалоспоринов (рос.)
  • Цефалоспорини на сайті pharmencyclopedia.com.ua
  • Цефалоспорины (рос.)
  • Roberto Paracchini (2002). Il signore delle cefalosporine (Demos). ISBN 88-8467-082-9.(італ.)

цефалоспорини, цефалоспорини 1 покоління, цефалоспорини 3 поколение, цефалоспорини 4 покоління, цефалоспорини антибіотики


Цефалоспорини Інформацію Про

Цефалоспорини


  • user icon

    Цефалоспорини beatiful post thanks!

    29.10.2014


Цефалоспорини
Цефалоспорини
Цефалоспорини Ви переглядаєте суб єкт.
Цефалоспорини що, Цефалоспорини хто, Цефалоспорини опис

There are excerpts from wikipedia on this article and video

Випадкові Статті

Гродненське воєводство

Гродненське воєводство

Гро́дненське воєводство — історична адміністративно-територіальна одиниця у складі Великого кня...
Василівка (Любашівський район)

Василівка (Любашівський район)

Васи́лівка — село в Україні, в Любашівському районі Одеської області. Населення становить 112 о...
Третя ступінь

Третя ступінь

Долорес Костелло Луїз Дрессер Оператор Хел Мор Монтаж Кларенс Колстер Кінокомпанія Warner Bros...
Намо

Намо

Намо — один з районів лаос ເມືອງ муанг провінції Удомсай, Лаос1 Приміткиред ↑ Maplandia wor...