TR | RU | KK | BE | EN |

Карбапенеми

карбапенеми
Карбапенеми являють собою клас β-лактамних антибіотиків з широким спектром антибактеріальної активності. Вони мають структуру, яка робить їх дуже стійкими до більшості β-лактамаз. Карбопенеми були спочатку розроблені з тієнаміцину, природньо отриманого продукту з Streptomyces cattleya.

Карбапенеми є одними з антибіотиків останньої інстанції для багатьох бактеріальних інфекцій, таких як кишкова паличка (E. coli) і Klebsiella pneumoniae.Останнім часом, викликають тривогу поширення лікарської стійкості до антибіотиків карбапенемового ряду серед цих коліформних бактерій, у зв'язку з виробництвом Нью-Делі метало-β-лактамаз, NDM-1.В даний час немає нових антибіотиків на конвеєрі для боротьби з бактеріями, стійкими до карбапенемаів, і в усьому світі поширення гена резистентності розглядається як потенційний сценарій кошмару.

Зміст

  • 1 Приклади
    • 1.1 Незатвердження / експериментальна
  • 2 Використання
  • 3 Структура
  • 4 Біосинтез
  • 5 Адміністрація
  • 6 Див. також
  • 7 Примітки
  • 8 Посилання

Приклади

Наступні препарати відносяться до класу карбапенемів:

  • Іміпенем, як правило, дається як частина іміпенем / циластатин
    • Іміпенем може піддаватися гідролізу в нирках ссавців під дією ферменту дегідропептидази з утворенням нефротоксичних метаболітів, тому дається з інгібітором дегідропептидази, циластатином
  • Меропенем (FDA схвалення 1996)
  • Ертапенем (FDA схвалення 2001 році, з тих пір, затверджених для декількох показань,)
  • Доріпенем (схвалення FDA 2007)
  • Panipenem / betamipron (японський затвердження 1993)
  • Biapenem (японський затвердження 2001)

Незатвердження / експериментальна

  • Razupenem (PZ-601)
    • PZ-601 буде антибіотиків карбапенемов в даний час перевіряється як має широкий спектр дії, включаючи штами, резистентні до інших карбапенеми. Незважаючи на ранні обіцянки Фаза II, Novartis (який придбав PZ-601 в операції по злиттю з Protez Pharmaceuticals) останнім часом знизилися PZ-601, посилаючись на високий рівень побічних ефектів при тестуванні
  • Tebipenem

Використання

Ці препарати мають широкий спектр антибактеріальної дії у порівнянні з іншими β-лактамними антибіотиками, такими як пеніциліни і цефалоспорини. Крім того, вони, як правило, стійкі до типових бактеріальних β-лактамаз, яка є одним з основних β-лактамних механізмів резистентності бактерій. Тим не менш, у Сполучених Штатах і Об'єднаному Королівстві, карбапенемам штамів стійких бактерій кишкової групи були ізольовані від пацієнтів, що отримали останнім медичної допомоги в Пакистан, Бангладеш та Індія. Ці штами є носіями гена під назвою Нью-Делі метало-β-лактамази (скорочено NDM-1), який відповідає за виробництво метало-β-лактамази фермент, що гідролізується карбапенеми

Карбапенеми активні щодо як грампозитивних і грамнегативних бактерій, і анаеробів, за винятком внутрішньоклітинних бактерій (атипові), такі як Хламідії. Карбапенеми також є досі тільки β-лактамів, здатні інгібувати Шаблон:SmallCaps, Шаблон:SmallCaps-transpeptidases

Структура

З точки зору структури, карбапенеми є дуже схожий на пеніцилін а (Penamів), а атом сірки в положенні 1 структури був замінений на атом вуглецю, і ] була введена, звідси і назва групи, carbapen е мс.

Біосинтез

Карбапенеми, як вважають, поділитися своїми перші кроки біосинтетичних, в якій ядро ​​системи кільце утворюється. Малон-КоА конденсується з глутамат-5-полуальдегіда з одночасним формуванням П'ятичленні кільця. Далі, β-лактамних синтетази використовує АТФ з утворенням β-лактамних і насичений carbapenam ядро. Подальше окислення і кільце інверсії забезпечує основні карбапенеми.

Адміністрація

Завдяки своїм розширеним спектру, бажання уникнути покоління опір і той факт, що, загалом, вони мають погану біодоступність, їх вводять внутрішньовенно в умовах стаціонару для більш серйозних інфекцій. Тим не менш, дослідження, спрямовані на розробку ефективних усних карбапенеми.

Див. також

  • Faropenem тісно пов'язані, але це пенема, не карбапенеми.

Примітки

  1. ↑ Livermore DM, Woodford N (October 2000). Carbapenemases: a problem in waiting?. Current Opinion in Microbiology 3 (5). с. 489–95. doi:10.1016/S1369-5274(00)00128-4. ISSN 1369-5274. PMID 11050448. 

Посилання

  • КАРБАПЕНЕМИ //Фармацевтична енциклопедія
  • структура-активність Відносини "антибактеріальні засоби; відносин структура-активність", Андре Bryskier MD; початок в pp131
  • Page 2: Ertapenem проти Меропенем: Equivalency клінічної і мікробіологічної результати. 2010

карбапенеми


Карбапенеми Інформацію Про

Карбапенеми


  • user icon

    Карбапенеми beatiful post thanks!

    29.10.2014


Карбапенеми
Карбапенеми
Карбапенеми Ви переглядаєте суб єкт.
Карбапенеми що, Карбапенеми хто, Карбапенеми опис

There are excerpts from wikipedia on this article and video

Випадкові Статті

Предводитель дворянства

Предводитель дворянства

Предводитель дворянства — впродовж 1766—1917 — обраний на губернських і повітових дворянсь...
Ханнес Хювенен

Ханнес Хювенен

Ханнес Хювенен фін Hannes Hyvönen; 29 серпня 1975, м Оулу, Фінляндія — фінський хокеїст, правий...
Віньоле-Борбера

Віньоле-Борбера

Віньоле-Борбера у Вікісховищі Віньоле-Борбера італ Vignole Borbera, п'єм Vigneule — мун...
Андрій Валентинов

Андрій Валентинов

Висловлювання у Вікіцитатах Андрі́й Валенти́нов, справжнє ім'я Андрі́й Валенти́нович Шмалько...