Tue . 19 Dec 2019

Олеандоміцин

Олеандоміцин є макролідним антибіотиком. Синтезується із штамів Streptomyces antibioticus. Він слабший, ніж еритроміцин. Раніше його продавали під торговою маркою Sigmamycine, поєднували з тетрацикліном, виготовляв компанія Rosa-Phytopharma у Франції. Зміст
1 Медичне використання та доступність - 11 торгових марок - 2 Історія - 21 Походження - 22 Комбінований препарат Сигмаміцин - 3 Фармакологія - 31 Механізм дії - 32 Відносна сила
4 Хімія - 41 Полікетидний синтез - 42 Пост-ПКС Пошиття - 5 Посилання
Медичне використання та доступність - Олеандоміцин може бути використаний для пригнічення діяльності бактерій, що викликають інфекції у верхній частині дихальні шляхи, подібні до еритроміцину, можуть впливати на пологи стафілокока та ентерококу. MIC для олеандоміцину становить 03-3 мкг / мл для стафілокока Aureus. Олеандомицин дозволений як ветеринарний антибіотик, у деяких країнах він затверджений як свинячий та антибіотики для птиці в Уні Тид Штатів, однак, він наразі затверджений у Сполучених Штатах для виробничих цілей. Торгові марки
Mastalone - Oleandomycin, оксатетрациклін, неоміцин - Zoetis Australia та Pfizer Health Animal
Mastiguard - Oleandomycin, oxatetracycline - Stockguard Health Health
Раніше проданий як Sigmamycine Pfizer Oleandomycin + Tтрациклін + Вітамін C - Історія
Походження
Oleandomycin був вперше виявлений як продукт бактерії Streptomyces Antibioticus в 1954 р. д-р Собін, англ., і Селмер в 1960 році , Хохштейн успішно зумів визначити структуру олеандоміцина. Цей макролід був виявлений приблизно в той же час, коли його родичі еритроміцин і спіраміцин - комбінований препарат сигмаміцин
Суспільний інтерес до олеандомицину досяг максимуму, коли Pfizer представив комбінований препарат Sigmamycine на ринок у 1956 р. Sigmamycine був комбінованим препаратом олеандоміцину та тетрацикліну, який був підтриманий великою маркетинговою кампанією. що суміш тетрацикліну та олеандоміцину 2: 1 мала синергетичну дію на стафілококи. Також стверджувалося, що суміш буде ефективною для організмів, які в основному стійкі до тетрацикліну або олеандомицину. Обидва ці твердження були спростовані висновками, такими як Лоуренс П.Гаррод, який не міг знайти жодних доказів того, що такі твердження були належним чином обґрунтовані На початку 1970-х комбіновані препарати Pfizer були вилучені з ринку. Фармакологія
Механізм дії
Олеандоміцин є бактеріостатичним засобом Як і еритроміцин, олеандоміцин пов'язується з субодиниця 50-х років бактеріальних рибосом, гальмуючи заповнення білків, життєво важливих для виживання та реплікації. Це заважає трансляційній активності, але також і утворенню субодиниці 50-х років. Однак, на відміну від еритроміцину та його ефективних синтетичних похідних, йому не вистачає 12-гідроксильної групи та 3-метокси група Ця зміна структури може негативно вплинути на її взаємодію зі структурами 50S і пояснити, чому я t є менш потужним антибіотиком - відносна сила - олеандоміцин набагато менш ефективний, ніж еритроміцин у тестах мінімальної інгібіторної концентрації бактерій, що включають стафілококи або ентерококи. Однак макролідні антибіотики можуть накопичуватися в органах або клітинах, і цей ефект може продовжити біоактивність цього категорія антибіотиків, навіть якщо його концентрація в плазмі нижче тієї, що вважається здатною до терапевтичного ефекту
Хімія
Синтез полікетиду
Дивіться також: Полікетидна синтаза
Полікетидна синтаза I типу схеми синтезу 8, 8 дезоксиолеанолід, попередник олеандоміцину
OLES-олеандоміцин-синтаза OLES слідує за модульною структурою синтази I типу. Полікетидна ланцюг пов'язана через тіоестерні зв'язки до SH-груп доменів ACP та KS, не показаних
Кластер генів OLES1 коди для модулів 0-2, модуль 0, що містить пускову установку ацетил-КоА та всі залишки без модулів, що несуть метиловий малоніл-CoA-подовжувач, приєднаний до його кето модуль синтезази - коди OLES2 для модулів 3 та 4 Модуль 3 відомий тим, що потенційно може перенести окислювально-відновну кеторедуктазу, яка відповідає за збереження необробленого карбонілу, прилеглого до вуглецю 8 - коди OLES3 для модулів 5 та 6
подібність послідовностей амінокислот між OLES та синтазою попередника 6-деоксиєритроноліду B-синтази-еритроміцину-синтази виявляє лише 45% загальну ідентичність. Зауважимо, що на відміну від синтази попередника еритроміцину, KS є в доменному навантаженні OLES
Пошиття Post-PKS
Постполікетидне пошиття 8,8 'дезоксиолеанолида з утворенням олеандомицина
Гени OleG1 і G2 відповідають за глікозилтрансферази, які приєднують до макроліду характерні цукри для олеандомицину. Ці цукри отримуються з TDP-глюкози, що передає OLEG1 dTDP-D-дезоамін і OleG2 переносить D-TDP-L-олеандрозу до макролідного кільця Епоксидація, яка виникає після цього, відбувається від ферменту, кодованого OleP, який може бути гомологічним ферменту P450. ch ОліП епоксидатів підозрюється у дигідроксилюванні з подальшим перетворенням гідроксильної групи у фосфатну групу, яка потім виходить через закриття нуклеофільного кільця іншою гідроксильною групою. Посилання
^ ab Semenitz, E 23 листопада 1977 " Антибактеріальна активність олеандоміцину та еритроміцину - порівняльне дослідження з використанням мікрокалориметрії та визначення МІК "J Antimicrob Chemother Academic Press Inc 4 5: 455–457 doi: 101093 / jac / 45455, отримано 7 травня 2016 р." ^ "Препарати, що переходять із понад Директива про позабіржовий позабіржовий ветеринарний корм Статус ВФД "PDF Управління харчовими продуктами та лікарськими засобами США 19 січня 2016 р. Отримано 11 травня 2016 р." ^ "21 CFR 558435 - Oleandomycin" Інститут правової інформації Інститут юридичної інформації Корнельського університету 17 вересня 2001 р. Отримано 11 травня 2016 р.
^ Наркотики "Олеандаміцин" 16 квітня 2010 р. Отримано 11 травня 2016 р. ^ ^ Гаррод, Лоуренс P 13 липня 1957 р. "Група антибіотиків еритроміцину" Британський медичний журнал BMJ 2 5036: 57–63 doi: 101136 / bmj2503657 JSTOR 25383104
^ Грін, Джеремі; Подольський, Скотт Август 2011 "Комбіновані наркотики - Хайп, Шкода, Надія" Новий Англійський Журнал Медицини Група NEJM Отримано 4 травня 2016 р. ^ ^ Джонс-молодший, Вілфред f; Фінляндія, Максвелл, 19 вересня 1957 р. "Антибіотичні комбінації - тетрациклін, еритроміцин, олеандоміцин та спіраміцин та комбінації тетрацикліну з кожним із трьох інших агентів - порівняння активності у вітро та антибактеріальної дії крові після перорального прийому" Новий журнал медицини Англії NEJM група Отримана 6 травня 2016 р. ^ ^ Pfizer Inc проти L Річардсон c, 434 vF2D 536, 8 Апеляційний суд Сполучених Штатів, ІІ округ 2 листопада 1970 р. ^ Чампні, У. Скотт; Tober, Craig L Dec 1998 "Порівняння гальмування перекладу та утворення рибосомальної субодиниці 50S в клітинах золотистого стафілокока дев'ятьма іншими макролідними антибіотиками" Поточна мікробіологія Springer-verlag 37 6: 412–417 doi: 101007 / s002849900402, отримана 13 травня 2016
^ ab Rawlings, Bernard J 4 січня 2001 р. "Синтез полікітидів I типу в бактеріях, частина B" Звіти про натуральні продукти 18: 231–281 doi: 101039 / b100191o Отримано 4 травня 2016 р. v
e
Антибактеріальні препарати : інгібітори синтезу білка J01A, J01B, J01F, J01G, QJ01XQ - 30S - аміноглікозиди - інгібітори ініціації
-міцин, стрептоміцеси, стрептоміцин, дигідрострептоміцин,
, неоміцин, фраміцетин Паромоміцин - Рибостаміцин - Канаміцин # Амікацин # Арбекацин - Беканаміцин - Дибекацин - Тобраміцин - Спектиноміцин # Гігроміцин В - Апраміцин
Пуроміцин | Нуреутрицин | -міцин Мікромоноспора | Гентаміцин # | Нетилміцин | Сизоміцин | Плазоміцин † | Ісепаміцин | Вердаміцин | Астроміцин Антибіотики тетрацикліну - зв'язування з тРНК - тетрацикліни - доксициклін № Хлортетрациклін - Кломоциклін - Демеклоциклін - Лімециклін - Меклоциклін - Метациклін - Міноциклін - Омадациклін † - Окситетрациклін - Пенімепіциклін - Ролітетрациклін - Сарециклін † - Тетрациклін - Гліцилцикліни - Тигециклін - Фтороцикліни - Еравациклін † - 50S - Оксазолідинон - Інгібітори ініціації - Еперезолід - Лінезолід # Позизолід - Радезолід - Ранбезолід - Сутезолід - Тедизолід - Пептидил трансфераза - Амфеніколи - Хлорамфенікол # - Азидамфенікол
Тіамфенікол: Флорфенікол: Плеуромутіліни - Ретапамулін
Тіамулін - Валнемулін - МЛС-транспептидація / транслокація - Макроліди
Азитроміцин #
Бороміцин
Кларитроміцин #
Диритроміцин - Еритроміцин # Флуритроміцин - Йозаміцин - Мідекаміцин - Міокаміцин - Олеандандицин - Рокітаміцин - Рокситроміцин - Спіраміцин - Тролеандоміцин - Тилозин
Кетоліди - Телітроміцин
цетроміцин - Солітроміцин † - Лінкозаміди - Кліндаміцин # - Лінкоміцин - Пірліміцин - Стрептограміни - Пристінаміцин - Квінупристин / Далфопристин - Віргініаміцин - EF-G
стероїдні антибактеріальні препарати: Фузидова кислота
# WHO-EM
‡ Вилучено з ринку | Клінічні випробування: III фаза III - § Ніколи до III фази


Oleandomycin

Random Posts

Modern philosophy

Modern philosophy

Modern philosophy is a branch of philosophy that originated in Western Europe in the 17th century, a...
Tim Shadbolt

Tim Shadbolt

Timothy Richard "Tim" Shadbolt born 19 February 1947 is a New Zealand politician He is the Mayor of ...
HK Express

HK Express

Andrew Cowen Deputy CEO Website wwwhkexpresscom HK Express Traditional Chinese 香港快運航空...
List of shrinking cities in the United States

List of shrinking cities in the United States

The following municipalities in the United States have lost at least 20% of their population, from a...