Tue . 19 Dec 2019

олеандомицин

Олеандомицин - это макролидный антибиотик. Он синтезируется из штаммов Streptomyces antibioticus. Он слабее, чем эритромицин. Он продавался под торговой маркой Sigmamycine в сочетании с тетрациклином и выпускался компанией Rosa-Phytopharma во Франции. Содержание
1 Медицинское применение и доступность
11 Брендов
2 История
21 Происхождение
22 Комбинированный препарат сигмамицин
3 Фармакология
31 Механизм действия
32 Относительная сила
4 Химия
41 Синтез поликетидов
42 Пост-ПКС Портняжное дело
5 Справочная информация - Медицинское применение и доступность
Олеандомицин можно использовать для подавления активности бактерий, вызывающих инфекции в верхней части тела. дыхательные пути во многом похожи на эритромицин. Оба могут воздействовать на роды стафилококка и энтерококка. MIC для олеандомицина составляет 3-3 мкг / мл для золотистого стафилококка. Олеандомицин одобрен в качестве ветеринарного антибиотика в некоторых странах. Он был одобрен как свинья. и птичий антибиотик в универе Тем не менее, в настоящее время он разрешен только в Соединенных Штатах для промышленного использования. Фирменные наименования
Масталоне - олеандомицин, оксатетрациклин, неомицин - Zoetis Australia и Pfizer Animal Health
Mastiguard - олеандомицин, оксатетрациклин - Stockguard Health Animal
Ранее продавался как сигмацицин Pfizer Oleandomycin + Tetracycline + Vitamin C
История
Происхождение
Олеандомицин был впервые обнаружен как продукт бактерии Streptomyces Antibioticus в 1954 году доктором Собином, английский и Celmer в 1960 году. Хохштайну удалось определить структуру олеандомицина. Этот макролид был открыт примерно в то же время, что и его родственники эритромицин и спирамицин. Комбинированный препарат сигмамицин. Общественный интерес к олеандомицину достиг своего пика, когда компания Pfizer представила комбинированный препарат сигмамицин на рынке. 1956 Сигмамицин был комбинированным препаратом олеандомицина и тетрациклина, который был поддержан крупной маркетинговой кампанией что смесь 2: 1 тетрациклина и олеандомицина оказывает синергетическое действие на стафилококки. Также было заявлено, что смесь будет эффективна в отношении организмов, которые в основном устойчивы к тетрациклину или одному олеандомицину. Оба эти утверждения были опровергнуты данными, такими как данные Лоуренса P Garrod, который не смог найти никаких доказательств того, что такие утверждения были должным образом обоснованы. К началу 1970-х годов комбинированные препараты Pfizer были изъяты с рынка. Фармакология. Механизм действия. Олеандомицин является бактериостатическим агентом. Как эритромицин, олеандомицин связывается с Субъединица 50-х годов бактериальных рибосом, ингибирующая завершение белков, жизненно важных для выживания и репликации. Она мешает трансляционной активности, но также и формированию субъединицы 50-х годов. Однако, в отличие от эритромицина и его эффективных синтетических производных, ему не хватает 12-гидроксильной группы и 3-метоксигруппа Это изменение структуры может отрицательно повлиять на ее взаимодействие со структурами 50S и объяснить, почему t является менее сильным антибиотиком
Относительная сила
Олеандомицин гораздо менее эффективен, чем эритромицин, в тестах на минимальную ингибирующую концентрацию бактерий с участием стафилококков или энтерококков. Однако макролидные антибиотики могут накапливаться в органах или клетках, и этот эффект может продлевать биоактивность этого категория антибиотиков, даже если его концентрация в плазме ниже того, что считается способным к терапевтическому эффекту
Химия
Синтез поликетидов
Смотри также: Поликетидсинтаза
Поликетидсинтаза Тип I схема синтеза 8, 8 дезоксиолеанолид, предшественник олеандомицина
Олеандомицин-синтаза OLES следует модульной структуре синтазы типа I Поликетидная цепь связана через тиоэфирные связи с группами SH доменов ACP и KS, которые не показаны
Генный кластер OLES1 коды для модулей 0-2, модуля 0, содержащего стартовый блок с ацетил-КоА, а все остальные без модулятора несут блок удлинения метилмалонил-КоА, прикрепленный к его кето Блок синтазы
коды OLES2 для модулей 3 и 4 Модуль 3 известен тем, что потенциально может нести окислительно-восстановительную кеторедуктазу, которая ответственна за сохранение невосстановленного карбонила рядом с углеродом 8
Коды OLES3 для модулей 5 и 6
сходства аминокислотных последовательностей между OLES и 6-дезоксиэритронолидсинтазой-синтазой-предшественником эритромицина показывают только 45% общей идентичности. Обратите внимание, что в отличие от синтазы-предшественника эритромицина, в домене загрузки OLES существует KS
Post-PKS Tailoring
Постполикетидная адаптация 8,8 'дезоксиолеанолида с образованием олеандомицина
Гены OleG1 и G2 ответственны за гликозилтрансферазы, которые присоединяют характерные сахара олеандомицина к макролиду. Эти сахара получены из переносов TDP-глюкозы OLEG1 dTDP-D-дезоамином и OleG2 переносит D-TDP-L-олеандрозу в макролидное кольцо. Эпоксидирование, которое происходит впоследствии, происходит от фермента, кодируемого OleP, который может быть гомологичен ферменту P450. ch Предполагается, что эпоксидаты OleP представляют собой дигидроксилирование с последующим превращением гидроксильной группы в фосфатную группу, которая затем удаляется через замыкание нуклеофильного кольца другой гидроксильной группой. Список литературы ^ ^ Семениц, E 23 ноября 1977 г. " Антибактериальная активность олеандомицина и эритромицина - сравнительное исследование с использованием микрокалориметрии и определения MIC "J Antimicrob Chemother Academic Press Inc 4 5: 455–457 doi: 101093 / jac / 45455 Извлечено 7 мая 2016 г.
^" Наркотики, переходящие из-за чрезмерной Директива о внебиржевом контроле ветеринарного питания VFD Статус "PDF Управление по контролю за продуктами и лекарствами США 19 января 2016 г. Получено 11 мая 2016 г.
^" 21 CFR 558435 - Олеандомицин "Институт юридической информации Корнелльского университета, юридическая школа 17 сентября 2001 г. Получено 11 мая 2016 г.
^ «Олеандомицин» Drugscom 16 апреля 2010 г. Извлечено 11 мая 2016 г. ^ ^ Гаррод, Лоуренс П. 13 июля 1957 г. «Группа эритромициновых антибиотиков», Британский медицинский журнал BMJ 2 5036: 57–63 doi: 101136 / bmj2503657 JSTOR 25383104
^ Грин, Джереми; Подольский, Скотт, август 2011 г. «Комбинированные наркотики - обман, вред, надежда», Медицинский журнал Новой Англии, группа NEJM, получена 4 мая 2016 г. - ^ Jones Jr, Wilfred f; Финляндия, Максвелл, 19 сентября 1957 г. "Комбинации антибиотиков - тетрациклина, эритромицина, олеандомицина и спирамицина и комбинации тетрациклина с каждым из трех других агентов - сравнение активности in vitro и антибактериального действия крови после перорального введения" Журнал Новой Англии по медицине NEJM группа получена 6 мая 2016 года: ^ Pfizer Inc против L Ричардсона c, 434 vF2D 536, 8 Объединенный апелляционный суд штата, второй округ 2 ноября 1970 года - ^ Champney, W Scott; Тобер, Крейг Л. Дек 1998 "Сравнение ингибирования трансляции и образования рибосомных субъединиц 50S в клетках Staphylococcus aureus девятью различными макролидными антибиотиками" Современная микробиология Springer-verlag 37 6: 412–417 doi: 101007 / s002849900402 Извлечено 13 мая 2016 года
^ ab Rawlings, Бернард Дж. 4 января 2001 г. «Синтез поликетида типа I в бактериях, часть B» Отчеты о натуральных продуктах 18: 231–281 doi: 101039 / b100191o Получено 4 мая 2016 г.
v
e
Антибактериальные средства : ингибиторы синтеза белка J01A, J01B, J01F, J01G, QJ01XQ
30S
Аминогликозиды - ингибиторы инициации - -мицин Streptomyces
стрептомицин #
Дигидрострептомицин
неомицин #
Фрамицетин
Паромомицин
Рибостамицин
Канамицин #
Амикацин #
Арбекацин
Беканамицин
Дибекацин
Тобрамицин
Спектиномицин #
Гигромицин В
Апрамицин
Пуромицин
Нурсеотрицин
-мицин Микромоноспора
Гентамицин #
Нетилмицин
Сизомицин
Плазомицин †
Изепамицин
Вердамицин
Астромицин Тетрациклиновые антибиотики
связывание тРНК
Тетрациклины
Доксициклин #
Хлортетрациклин
Кломоциклин
Демеклоциклин
Лимециклин
Мелоциклин
Метациклин
Миноциклин
Омадациклин †
Oxytetracycline
Penimepicycline
ролитетрациклин
Sarecycline †
Тетрациклин
Glycylcyclines
Tigecycline
Fluorocyclines
Eravacycline †
50S
оксазолидинон
Ингибиторы инициации
Эперезолид
Линезолид #
Пизизолид
Радезолид
Ранбезолид
Сутезолид
Тедизолид
Пептидилтрансфераза
Амфениколы
Хлорамфеникол #
Азидамфеникол
Тиамфеникол
Флорфеникол
Плевромутилины
Ретапамулин
Тиамулин
Валнемулин
Транспептидация / транслокация MLS
Макролиды
Азитромицин #
Боромицин
Кларитромицин #
диритромицинового
Эритромицин #
Flurithromycin
джозамицин
мидекамицин
Miocamycin
олеандомицин
Rokitamycin
рокситромицин
спирамицин
Troleandomycin
Tylosin
кетолиды
Телитромицин
Cethromycin
Solithromycin †
Линкозамиды
Клиндамицин #
Линкомицин
Pirlimycin
стрептограмины
пристинамицина
Quinupristin / дальфопристин
Виргиниамицин
EF-G
Стероидные антибактериальные препараты
Фузидиевая кислота
# WHO-EM
‡ Снят с рынка
Клинические испытания:
† Фаза III
§ Никогда до фазы III


Oleandomycin

Random Posts

Book

Book

A book is a set of written, printed, illustrated, or blank sheets, made of ink, paper, parchment, or...
Boston Renegades

Boston Renegades

Boston Renegades was an American women’s soccer team, founded in 2003 The team was a member of the U...
Sa Caleta Phoenician Settlement

Sa Caleta Phoenician Settlement

Sa Caleta Phoenician Settlement can be found on a rocky headland about 10 kilometers west of Ibiza T...
Bodybuilding.com

Bodybuilding.com

Bodybuildingcom is an American online retailer based in Boise, Idaho, specializing in dietary supple...